Clin Cancer Res：阿帕鲁胺联合醋酸阿比特龙和泼尼松治疗前列腺癌去势抵抗性癌！

Apalutamide(阿帕鲁胺)是二代高血压雄激素复合物(AR)衍生物，由美国加利福尼亚大学首先研制，2009年准许美国Aragon公司独家开发，2013年8月杜邦注资了Aragon，由其子公司杨森制药统筹研制、新药上市报批、生产及销售。阿帕鲁胺已获批适应性征为非前列腺癌去势抵效性癌(CRPC)和前列腺癌去势敏感性癌。

近日，《Clinical Cancer Research》上刊登了评估阿帕鲁胺倡议甲酸阿比特禽和泼尼松（AA-P）用于前列腺癌CRPC（mCRPC）病症中的药代流体力学、可靠度和效活性的临床飞行测试结果。

该飞行测试是一项多中心、开放标签的Ib期药物强子性研究，招募了57位mCRPC病症，从第一疗程的第一天（C1D1）起，每日予以1000mg甲酸阿比特禽+10mg泼尼松，并从C1D8起，每日加用240mg阿帕鲁胺（28常在疗程）。于C1D7和C2D8时采集血样完成药代流体力学比对。

当阿帕鲁胺与AA-P联用时，阿比特禽、泼尼松和泼尼松禽的全身掩盖分别减小14％、61％和42％。未推论到食盐皮质激素摄入相关缺失事件的上升。与既往接纳过治疗的病症相比，未接触过AR波形衍生物的病症的中位治疗时间更长，特异性效原（PSA）的平均降低大幅度大得多。在80％（12/15）的初次采用AR波形衍生物和14％（6/42）的既往采行AR波形衍生物治疗过的病症中，发现PSA在任何时候都比基线水平降低了50％以上。

总结：阿帕鲁胺倡议AA-P治疗mCRPC病症（最主要经AR波形衍生物治疗后进展的病症）的耐受性良好，并显示效活性。阿比特禽和阿帕鲁胺之间未推论到突出的药代流体力学强子；但阿帕鲁胺可减小泼尼松的稀释。本研究大力支持mCRPC病症采行该研究提议治疗。

原始出处：

Edwin M. Posadas,et al. Pharmacokinetics, Safety, and Antitumor Effect of Apalutamide with Abiraterone Acetate plus Prednisone in Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer: Phase Ib Study. Clinical Cancer Research. DOI: 10.1158/1078-0432.CCR-19-3402 Published July 2020